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JABASULIDE® Comprimidos/Granulado para solução oral
RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO
1. DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO JABASULIDE®, 100mg, comprimidos. JABASULIDE®, 100mg, granulado para solução oral
2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Cada comprimido de JABASULIDE® contém 100 mg de Nimesulida. Cada saqueta com 2g de granulado de JABASULIDE® contém 100mg de Nimesulida. Excipientes – Ver 6.1
3. FORMA FARMACÊUTICA Comprimido. Granulado para solução oral.
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1. Indicações terapêuticas JABASULIDE® é um anti-inflamatório não esteróide indicado nas seguintes situações: Osteoartrose. Doença reumática extra-articular. Dor e inflamação pós-cirúrgica e/ou pós-traumática. Patologia inflamatória em estomatologia. Dismenorreia
4.2.Posologia e modo de administração Posologia recomendada: Um comprimido de 100mg duas vezes ao dia. Uma saqueta de 100mg duas vezes ao dia. Modo de administração: Os comprimidos deverão ser tomados inteiros, com água. O granulado deverá ser dissolvido em meio copo de água e ingerido logo após a dissolução. A ingestão de alimentos não interfere com a absorção e biodisponibilidade do fármaco. Em caso de necessidade terapêutica, e de acordo com indicação médica, a dose pode ser aumentada até 400 mg/dia para um tratamento curto (1-3 dias). A dose unitária não deve exceder os 200mg. A duração da terapêutica depende das indicações. Geralmente não deve ultrapassar os sete dias no tratamento da dor aguda. Nos tratamentos sintomáticos da osteoartrose, devem ser instituídos ciclos de terapêutica recorrente nas crises dolorosas. Grupos Especiais: Idosos: Doentes com mais de 65 anos devem ser tratados com a dose mínima eficaz (100mg duas vezes ao dia). Doentes com alteração da função renal: JABASULIDE® mostrou ter o mesmo perfil cinético em voluntários saudáveis e em doentes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 30-80ml/min). Nestes doentes não é necessário reduzir a dose. O fármaco está contra-indicado em caso de insuficiência renal grave.
4.3. Contra-indicações Doentes com conhecida hipersensibilidade ao fármaco. Doentes com história de reacções de hipersensibilidade (ex: broncospasmo, rinite, urticária) a salicilatos ou outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides. Doentes com úlcera péptica activa, história de úlcera recorrente ou hemorragia gastrointestinal. Doentes com alterações graves de coagulação. Doentes com insuficiência renal grave. Doentes com insuficiência hepática. Crianças com idade inferior a 12 anos.
4.4 Advertências e precauções especiais de utilização Os efeitos indesejáveis poderão ser reduzidos utilizando a dose mínima eficaz durante o mais curto tempo possível. Os doentes idosos são particularmente susceptíveis a reacções adversas. Sempre que for necessário um tratamento prolongado com Nimesulida, estes doentes deverão ser monitorizados regularmente, no que respeita, nomeadamente, às funções hepática e renal. O JABASULIDE® deverá ser utilizado com precaução em doentes com história de úlcera péptica, doença inflamatória intestinal e perturbações da coagulação. Devem ser tomadas precauções em doentes com insuficiência renal ligeira a moderada ou com insuficiência cardíaca com predisposição para retenção hidrossalina, dado que o uso de AINE’s pode deteriorar a função renal. Antes do início e durante a terapêutica deverá ser feita uma avaliação regular da função renal. Em caso de deterioração, o tratamento deverá ser interrompido. A função hepática deverá ser cuidadosamente monitorizada em doentes tratados com JABASULIDE® que refiram sintomas compatíveis com lesão hepática (anorexia, náuseas, vómitos, icterícia) e/ou desenvolvam alterações da função hepática (transaminases, bilirrubina, fosfatase alcalina, g-GT). Perante a presença de valores de transaminases, bilirrubina conjugada ou fosfatase alcalina superiores a 2x o valor superior do normal, o medicamento deverá ser suspenso de imediato e deve ser iniciada investigação para esclarecimento da situação. A reexposição à Nimesulida deve ser evitada. JABASULIDE® não deve ser administrado a doentes que tenham desenvolvido sinais de asma, pólipos nasais, edema angioneurótico ou urticária, após a administração de ácido acetilsalicílico ou outros AINE’s. JABASULIDE® deve ser usado com precaução em caso de administração concomitante com fármacos pertencentes a grupos reconhecidamente causadores de reacções adversas cutâneas tais como AINE’s, antibióticos b-lactâmicos, diuréticos e inibidores do ECA, sobretudo em doentes com antecedentes de alergia. Doentes que refiram alterações da visão durante o tratamento com JABASULIDE®, deverão suspender a terapêutica e ser submetidos a exame oftalmológico.
4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção Foram realizados estudos “in vivo” com teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e anti-ácidos (hidróxido de alumínio e magnésio), não se tendo verificado interacções clinicamente significativas. O JABASULIDE® pode antagonizar os efeitos de diuréticos e em particular, bloquear o aumento da actividade da renina plasmática induzido pela furosemida. A análise farmacocinética das concentrações de Nimesulida em doentes a fazer tratamento concomitante com diurético (furosemida), mostrou haver uma diferença minor no seu volume de distribuição, não havendo, no entanto, evidência clínica deste facto. A administração concomitante com anticoagulantes ou anti-agregantes plaquetários, incluindo o ácido acetilsalicílico, pode produzir efeitos aditivos. Da mesma forma, a administração com salicilatos ou tolbutamida pode aumentar os níveis séricos de JABASULIDE® e, consequentemente, a sua resposta terapêutica. Os AINE’s podem diminuir a depuração renal do lítio com resultante aumento dos níveis plasmáticos e toxicidade. Caso se prescreva JABASULIDE® a um doente a fazer terapêutica com lítio, deverá ser feita uma monitorização apertada dos níveis de lítio. Recomenda-se precaução na utilização do JABASULIDE® em associação com fármacos reconhecidamente envolvidos em quadros de lesão hepática.
4.6. Gravidez e aleitamento Por precaução, JABASULIDE® não deve ser administrado durante a gravidez e o aleitamento, uma vez que não existem dados clínicos suficientes.
4.7. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas JABASULIDE® não tem, ou são negligenciáveis, efeitos sobre a condução e utilização de máquinas.
4.8. Efeitos indesejáveis A informação constante neste capítulo foi elaborada com base nas várias notificações espontâneas de reacções adversas medicamentosas (RAM’s). As RAM’s notificadas para os diferentes órgãos e sistemas são raras, sendo a maioria das vezes reversíveis e ocorrendo habitualmente nas primeiras semanas após o início da terapêutica. As reacções adversas abaixo descritas aparecem listadas por ordem decrescente de frequência: Pele e anexos: Eritema, urticária, prurido e casos raros de síndrome de Stevens-Jonhson, eritema bolhoso e necrólise epidérmica tóxica. Tracto digestivo: Estomatite, náuseas, epigastralgia, dor abdominal, diarreia, obstipação. Casos de hemorragia gastrointestinal e ulceração. Sistema hepatobiliar: Alterações nos parâmetros hepáticos (transaminases, fosfatase alcalina e g-GT), na maioria das vezes transitórias e reversíveis. Foram descritos casos de reacções hepáticas graves, incluindo colestase e hepatite fulminante, alguns dos quais fatais. Sistema nervoso e órgãos dos sentidos: Sonolência, cefaleias, obnubilação e casos raros de alterações da visão. Aparéelo urinário: Oligúria, edema, hematúria isolada e insuficiência renal. Sistema hematopoiético: Casos raros de púrpura, trombocitopénia, pancitopénia e granulocitopénia. Aparelho respiratório: Casos raros de reacções anafiláticas tais como dispneia e asma, sobretudo em doentes com alergia reconhecida ao ácido acetilsalicílico ou outros AINE’s. Outros: Edema, edema angioneurótico e reacções anafiláticas.
4.9. Sobredosagem Foram descritos alguns casos de sobredosagem intencional sem sinais de intoxicação. Em caso de sobredosagem deve efectuar-se lavagem gástrica com eventual terapêutica de suporte (avaliação e reposição de equilíbrio hidroelectrolítico), em meio hospitalar.
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propriedades farmacodinâmicas Grupo fármaco-terapêutico JABASULIDE® é um anti-inflamatório não esteróide (AINE) com acção analgésica, cujo princípio activo (Nimesulida) integra um grupo funcional sulfonanilídico. Classificação ATC. MO1AX17 Grupo Fármaco-terapêutico: X-1
Mecanismo de acçãoJABASULIDE® actua sobre os mecanismos chave do processo inflamatório ao inibir selectivamente a ciclo-oxigenase, enzima que interfere na síntese das prostaglandinas. A Nimesulida inibe preferencialmente, in vitro e in vivo, a isoforma COX-2, tendo uma actividade mínima em relação à COX-1, a isoforma que tem um papel de manutenção da mucosa gástrica. Esta actividade selectiva pode explicar a boa tolerância da mucosa gastrointestinal observada com a Nimesulida. Além disso, o JABASULIDE® demonstrou possuir muitas outras propriedades bioquímicas que são provavelmente responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem a inibição da fosfodiesterase (PDE) tipo IV, a redução da produção de anião superóxido (O2), “scavenging” do ácido hipocloroso, inibição das proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inactivação do inibidor da proteinase a-1, inibição da libertação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos, inibição da actividade da histamina.
5.2. Propriedades farmacocinéticas JABASULIDE® é bem absorvido quando administrado por via oral. Após administração única de 100 mg de Nimesulida atinge-se um pico plasmático de 3-4 mg/l, após 2-3 horas. A AUC=20-35 mg/l hora. Não se verificam diferenças estatisticamente significativas entre estes valores e os determinados após administração de 100 mg duas vezes/dia, durante 7 dias. Cerca de 97, 5% liga-se às proteínas plasmáticas. JABASULIDE® é metabolizado no fígado. O seu principal metabolito é o derivado para-hidroxi, que também é farmacologicamente activo. O tempo que decorre até ao aparecimento deste metabolito na circulação é curto (cerca de 1 hora), mas a sua constante de formação não é elevada, sendo consideravelmente inferior à absorção da Nimesulida. O Hidroxi-nimesulida é o único metabolito encontrado no plasma e, quase na totalidade, sob a forma não conjugada. O tempo de semivida (T1/2) situase entre as 3, 2 – 6 horas. O JABASULIDE® é excretado fundamentalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é excretado como composto não modificado. A Hidroxi-Nimesulida, principal metabolito, é apenas encontrado sob a forma de derivado glucuronado. Aproximadamente 29% da dose é eliminada, após metabolização, pelas fezes. Não se verificaram alterações do perfil cinético da Nimesulida, em idosos, após administração de doses únicas e repetidas. Na insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 30-80ml/min), os picos plasmáticos da Nimesulida e do seu principal metabolito não são superiores aos dos voluntários saudáveis. A administração repetida não causa acumulação. Nos doentes com insuficiência hepática o JABASULIDE® estácontra-indicado devido ao elevado risco de acumulação.
5.3. Dados de segurança pré-clínica Com base em estudos convencionais de segurança farmacológica, toxicidade com doses repetidas, genotoxicidade e potencial carcinogénico, os dados pré-clínicos não revelam situações de risco em humanos. No rato, não se verificaram sinais de teratogenicidade ou embriotoxicidade potencial, nos estudos de toxicidade de reprodução realizados até níveis de dosagem tóxicos para a mãe. No coelho observou-se um ligeiro aumento de perdas pós-implantação e um ligeiro aumento de incidência de dilatação dos ventrículos cerebrais, com doses marginalmente tóxicas para as fêmeas. Contudo, não foi observada qualquer relação dose-resposta entre o fármaco e diferentes tipos de malformações. Foi descrito um pequeno número de casos de sobredosagem intencional, sem sinais de intoxicação.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1.Lista dos excipientes Comprimidos: Celulose microcristalina; Lactose; Amidoglicolato de sódio; Estearato de magnésio; Dioctilsulfosuccinato de sódio. Granulado para solução oral: Cetomacrogol 1000; Maltodextrina; Sacarose; Aroma de laranja; Ácido cítrico anidro.
6.2. Incompatibilidades Não estão descritas.
6.3. Prazo de validade Comprimidos - 5 anos. Granulado para solução oral - 4 anos.
6.4. Precauções especiais de conservação Não guardar acima de 25ºC. Guardar ao abrigo do calor e da humidade.
6.5. Natureza e conteúdo do recipiente Os comprimidos são acondicionados em blisters de PVC/alumínio e estes introduzidos em caixas de cartão contendo 10, 30 ou 60 comprimidos. O granulado está acondicionado em saquetas constituídas por um filme de papel/polietileno/alumínio/surlyn seladas e estas introduzidas em caixas de cartão contendo 10, 30 ou 60 saquetas cada caixa.
6.6. Instruções de utilização e de manipulação Ingerir o comprimido inteiro com água, de preferência durante as refeições. Diluir o conteúdo da saqueta em água e ingeri-lo em seguida.
7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO JABA Farmacêutica, S.A. Apartado 165 Abrunheira - 2711-901 Sintra
8. NÚMERO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Embalagem de 10 comprimidos < > Registo nº 4563698 Embalagem de 30 comprimidos < > Registo nº 4563797 Embalagem de 60 comprimidos < > Registo nº 2525194 Embalagem de 10 saquetas < > Registo nº 4563896 Embalagem de 30 saquetas < > Registo nº 4563995 Embalagem de 60 saquetas < > Registo nº 3179090
9. DATA DA 1ª AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Comprimidos - 7 de Junho de 2002 (Renovação) Granulado para solução oral – 16 de Maio de 2000 (Autorização)
10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO Comprimidos - Junho 2002 Granulado para solução oral – Novembro 1999.
Medicamento sujeito a receita médica
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