Ficha técnica reducida

Composición: Cada comprimido de VIAGRA contiene como principio activo: 25mg, 50mg ó 100 mg de sildenafilo como citrato. VIAGRA (molécula investigada por Pfizer) es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMPc

Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la disfunción eréctil, que es la incapacidad para obtener o mantener una erección suficiente para una actividad sexual satisfactoria. Para que VIAGRA sea efectivo es necesaria la estimulación sexual.

Posología y forma de administración: Administración por vía oral. La dosis recomendada es de 50 mg tomados a demanda, aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. En base a la eficacia y tolerancia, la dosis se puede aumentar a 100 mg o disminuir a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. La pauta máxima de dosificación recomendada es de una vez al día. El aclaramiento de Sildenafilo se reduce en pacientes con insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática y en pacientes ancianos, por lo que debería considerarse una dosis inicial de 25 mg. Uso en niños: VIAGRA no esta indicado en personas menores de 18 años de edad.

Contraindicaciones: Sildenafilo ha demostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, estando contraindicada la administración concomitante de sildenafilo con los dadores de óxido nítrico (tales como nitrito de amilo) o nitratos en cualquiera de sus formas. No se deben utilizar fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, en hombres a los que la actividad sexual esté desaconsejada (por ejemplo: pacientes con disfunciones cardiovasculares graves tales como angina inestable o insuficiencia cardiaca grave). La seguridad de sildenafilo no ha sido estudiada en los siguientes subgrupos de pacientes y, por lo tanto, su uso está contraindicado en estos pacientes hasta que se disponga de información adicional: insuficiencia hepática grave, hipotensión (tensión arterial <90/50 mmHg), historia reciente de accidente isquémico cerebral o infarto de miocardio y conocidos trastornos hereditarios degenerativos de la retina tales como retinitis pigmentosa. Hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de los excipientes.

Advertencias y precauciones especiales de empleo: Antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil, el médico debería considerar el estado cardiovascular del paciente, ya que existe algún riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual. Sildenafilo tiene propiedades vasodilatadoras, resultando en una disminución leve y transitoria de la tensión arterial y como tal, potencia los efectos hipotensores de los nitratos. Los fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, se deben utilizar con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como angulación, fibrosis carvernosa o enfermedad de Peyronie), o en pacientes con antecedentes que puedan predisponer a priapismo (tales como anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia). No se ha estudiado la seguridad y eficacia de la asociación de sildenafilo con otros tratamientos para la disfunción eréctil, por lo tanto, no se recomienda el uso de tales asociaciones. Estudios en plaquetas humanas indican que sildenafilo potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato sódico in vitro. No existen datos de seguridad sobre la administración de sildenafilo a pacientes con trastornos hemorrágicos o con úlcera péptica activa. Por lo tanto, sildenafilo se debe administrar a estos pacientes solo tras la evaluación del beneficio-riesgo.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: El metabolismo de sildenafilo está mediado predominantemente por el citocromo P450; isoformas (3A4 y 2C9), por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de sildenafilo. El análisis de los datos farmacocinéticos de los ensayos clínicos, mostró que se produjo una reducción del aclaramiento de sildenafilo cuando se administró concomitantemente con inhibidores del CYP3A4 (tales como ketoconazol, eritromicina, cimetidina), por lo que se debería considerar una dosis inicial de 25 mg. La farmacocinética de sildenafilo no se modificó cuando se administró concomitantemente con inhibidores del CYP2C9 (tales como tolbutamida, warfarina, fenitoina), inhibidores del CYP2D6 (tales como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos relacionados (diuréticos de asa y ahorradores de potasio), inhibidores de la enzima conversora de angiotensina, antagonistas del calcio, beta-bloqueantes o inductores del metabolismo del CYP450 (tales como rifampicina, barbitúricos). No se dispone de datos de interacción de sildenafilo e inhibidores no específicos de la fosfodiesterasa, tales como teofilina o dipiridamol. Sildenafilo (50 mg) no potenció el aumento del tiempo de hemorragia causado por ácido acetilsalicílico (150 mg). Tampoco potenció los efectos hipotensores del alcohol en voluntarios sanos con niveles máximos medios de alcohol en sangre de 80 mg/dl.

Embarazo y lactancia: El uso de VIAGRA no está indicado en mujeres.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: En los estudios clínicos con sildenafilo se informó de mareos, y trastornos visuales, por lo tanto, los pacientes deben saber cómo reaccionan a VIAGRA, antes de conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Reacciones adversas: Se ha informado de las siguientes reacciones adversas (con una incidencia > 1%) relacionadas con el tratamiento, en pacientes que siguieron el régimen de dosis recomendado en los ensayos clínicos: Cardiovasculares; cefalea (12,8%), enrojecimiento (10,4%) y mareo (1,2%), Digestivas; dispepsia (4,6%), Respiratorias: congestión nasal (1,1%), Sensoriales: trastornos visuales (1,9%; leves y transitorios, predominantemente percepción anormal de los colores y también aumento de la percepción de la luz o visión borrosa). Las reacciones adversas fueron de naturaleza leve a moderada y su incidencia y gravedad aumentó con la dosis.

Sobredosificación: En caso de sobredosificación, se deben tomar medidas normales de apoyo. Dado que sildenafilo se une intensamente a proteínas plasmáticas y no se elimina por orina, no se espera que la diálisis renal acelere el aclaramiento del fármaco.

Propiedades farmacodinámicas: El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (ON) en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. El óxido nítrico activa la enzima guanilatociclasa, lo que da lugar a un aumento de los niveles de guanosin monofosfato cíclico (GMPc), produciendo una relajación del músculo liso en los cuerpos cavernosos del pene. Sildenafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica de GMPc de los cuerpos cavernosos, donde la PDE5 es la responsable de la degradación del GMPc. Sildenafilo no tiene un efecto relajante directo sobre los cuerpos cavernosos humanos aislados, pero aumenta el efecto relajante del ON en este tejido. Cuando se encuentra activada la vía ON/GMPc, la inhibición de la PDE5 por sildenafilo ocasiona un aumento de los niveles de GMPc en los cuerpos cavernosos.

Absorción: Sildenafilo se absorbe rápidamente; la concentración plasmática máxima se alcanza en aproximadamente 60 minutos después de la administración. La ingestión de VIAGRA con una comida rica en grasas reduce la absorción. Distribución: Sildenafilo y su metabolito principal circulante N-desmetilo se encuentran unidos a proteínas plasmáticas en un 96%, aproximadamente. Metabolismo: Sildenafilo se metaboliza predominantemente a través del sistema enzimático del citocromo P450 en el higado. El metabolito N-desmetilo continúa metabolizándose, con una vida media terminal de aproximadamente 4 horas. Eliminación: El aclaramiento total de sildenafilo es de 41 l/hora, con una fase terminal resultante en una vida media de 3-5 horas, Sildenafilo se excreta en forma de metabolitos predominantemente en heces (80%) y en orina (13%).

Precauciones especiales de conservación: No almacenar por encima de 30ºC. Mantener los comprimidos en el envase original, protegidos de la humedad.

Naturaleza y contenido del recipiente: Blister Aclar/foil aluminio en envases con 4 u 8 comprimidos.

Titular de la autorización de comercialización

Pfizer Limited, Sandwich, Kent, CT13 9NJ, Reino Unido.

Número de la autorización de comercialización

Fecha de la primera autorización/renovación de la autorización

Septiembre 1998

Fecha de la revisión del texto